Spiegelbestimmung von Tamoxifen und Metaboliten mittels LC-MS/MS

Zusammenfassung

Tamoxifen ist ein essenzielles Medikament zur Behandlung des hormonsensitiven Mammakarzinoms. Dennoch sprechen etwa 40 % der Patientinnen nicht auf die Therapie an. Da Tamoxifen durch das Cytochrom-P450-System in aktive Metabolite umgewandelt wird, sind einige Genotypen der CYP2D6-Gene mit verminderter Wirkung assoziiert. Diese Polymorphismen erklären jedoch die Variabilität des Ansprechens nur zum Teil. Neue Arbeiten zeigen den Nutzen der direkten Spiegelbestimmung von Tamoxifen und seinen Metaboliten mittels LC-MS/MS für die Therapieüberwachung. Dies soll in diesem Artikel näher beleuchtet werden.

Schlüsselworte: Tamoxifen, Endoxifen, LC-MS/MS, TDM, Brustkrebs

Abstract

Tamoxifen is an essential drug for the treatment of hormone-sensitive mammary carcinoma. However, about 40 % of the patients do not profit from the therapy. Tamoxifen is metabolized via the cytochrome P450-system into its active metabolites. Some genotypes of the CYP2D6-genes limit the therapeutic success. These polymorphisms however cannot fully explain the variability of tamoxifen effectiveness. Measuring tamoxifen and metabolite levels with LC-MS/MS is an essential part of therapy monitoring. This is outlined in this article.

Keywords: Tamoxifen, endoxifen, LC-MS/MS, TDM, breast cancer

DOI: 10.3238/MTADIALOG.2019.1080

Entnommen aus MTA Dialog 12/2019